磺脲类降糖药是最早投入使用的口服降糖药，也是糖尿病治疗领域中应用最为广泛的药物之一，其发现可追溯到二十世纪的四十年代。
1942年，法国学者在研究磺胺类药物对细菌的抑制作用时，发现部分伤寒患者在接受磺脲类治疗后出现严重低血糖发作。后续的研究发现磺胺类药物存在明确的降血糖作用。
在随后人类合成了与磺胺类结构类似的第一代磺脲类降糖药，包括氯磺丙脲、甲苯磺丁脲等，促进了口服降糖药的发展和使用。
现在常用的磺脲类降糖药物有：第一代：氯磺丙脲、甲苯磺丁脲第二代：格列本脲（优降糖）、格列齐特（达美康）、格列喹酮（糖适平）、格列吡嗪（美吡达）新一代：格列美脲（亚莫利）
第二代磺脲类降糖药较第一代的优势：
①第二代磺脲类副作用轻，副作用发生率低；罕见有骨髓抑制、溶血性贫血和阻塞性黄疸及酒精后潮红征群。
②降糖作用明显强于第一代磺脲类。
③失效率比第一代低，第一代失效者换用第二代常有效。
④受其他种类药物影响比第一代少。
⑤低血糖反应因人而异，总体是第一代多于第二代。若使用得当，二代磺脲类降糖药不仅降糖作用强，持续时间长，且低血糖发生率低。
⑥消化道不良反应及皮疹第二代发生率低于第一代。
⑦第一代磺脲类药物还具有明显的肝功能损害、促进抗利尿激素不适当分泌等副作用。目前第一代磺脲类已经基本停用，主要应用的是第二代磺脲类和新一代磺脲类药物。
小贴士
磺脲类药物过时了吗？
从磺脲类降糖药发现至今已60年，为2型糖尿病的治疗做出了巨大贡献，在口服降糖药中占有举足轻重的地位，也是目前应用量非常大的口服降血糖药物，时至今日，磺脲类药物不仅没有过时，仍作为2型糖尿病患者控制血糖的一线用药，在控糖方面发挥积极作用。
然而，磺脲类药物仍未完全摆脱低血糖等不良事件的困扰；在促进胰岛素分泌方面，还不能达到较好地模拟正常胰岛素生理分泌模式的目标。因此，我们在应用磺脲类降糖药降糖的同时要关注这类药物的不良反应，使更多的糖尿病患者达到理想血糖控制。
